Asciminib的商品名为Scemblix，是一种用于赈济费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+ CML) 的药物。 Asciminib 是一种卵白激酶阻难剂。Asciminib 于 2021 年 10 月在好意思国获准用于医疗用途，并于 2022 年 8 月在欧盟获准用于医疗用途。

【适用病症】

白血病

【坐蓐厂家】

瑞士诺华制药

【药品规格】

40mg*60片 20mg*60片

【商品称号】

Scemblix

【英文称号】

sciminib

【汉文称号】

阿西米尼

【一皆称号】

Scemblix、asciminib、阿西米尼

【适合症】

SCEMBLIX适用于赈济患有以下疾病的成东说念主患者:

1、费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+ CML)，慢性期(CP)，既往接纳过两种或两种以上酪氨酸激酶阻难剂(tki)赈济。

2、出现T315I突变的CP中Ph+ CML。

【用法用量】

1、先前接纳过两次或屡次tki赈济的Ph+ CML-CP患者的推选剂量

Scemblix(asciminib)的推选剂量为80 mg口服，逐日一次，每天服药时刻大约沟通，或40 mg口服，逐日两次，隔断约12小时。推选剂量的SCEMBLIX可在不进食的情况下口服。至少在服用SCEMBLIX前2小时和服用SCEMBLIX后1小时内幸免进食。

惟有不雅察到临床获益或直到出现不成接纳的毒性，就连接使用SCEMBLIX赈济。

2、2T315I突变的Ph+ CML-CP患者的推选剂量

Scemblix(asciminib)的推选剂量为200 mg，口服，逐日两次，隔断约12小时。推选剂量的Scemblix(asciminib)可在不进食的情况下口服。至少在服用SCEMBLIX前2小时和服用Scemblix(asciminib)后1小时内幸免进食。

3、漏服剂量

逐日一次给药有野心:如若错过Scemblix(asciminib)剂量晋升约12小时，则跳过该剂量，并按研究服用下一剂量。

逐日两次给药有野心:如若错过Scemblix(asciminib)剂量晋升约6小时，则跳过该剂量并按研究服用下一剂量。

【反作用】

最常见的不良响应 (≥ 20%) 是上呼吸说念感染、肌肉骨骼凄婉、疲顿、恶心、皮疹和泻肚。

【作用机制】

阿西米尼布属于一类叫作念激酶阻难剂的药物，它通过阻断信号癌细胞繁衍的终点卵白质的作用而起作用，这有助于进攻癌细胞的扩散。

【扎眼事项】

1、骨髓阻难

接纳Scemblix(asciminib)赈济的患者出现血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。在356名接纳Scemblix(asciminib)赈济的患者中，有98名(28%)出现血小板减少症，区分有24名(7%)和42名(12%)患者通告有3级或4级血小板减少症。在3级或4级血小板减少症患者中，事件初度发生的中位时刻为6周(规模:0.1至64周)。在98例血小板减少症患者中，7例(2%)患者始终停用sceblux，45例(13%)患者因不良响应暂时停用Scemblix(asciminib)。

接纳Scemblix(asciminib)赈济的69例(19%)患者出现中性粒细胞减少，区分有26例(7%)和30例(8%)患者通告3级和4级中性粒细胞减少。在3级或4级中性粒细胞减少症患者中，事件初度发生的中位时刻为6周(规模:0.1至180周)。在69例中性粒细胞减少症患者中，4例(1.1%)患者始终停用Scemblix(asciminib)，34例(10%)患者因不良响应暂时停用sceblux。

接纳Scemblix(asciminib)赈济的46名(13%)患者发生贫血，其中19名(5%)患者发生3级贫血。在3级或4级贫血患者中，事件初度发生的中位时刻为30周(规模:0.4至207周)。在46例贫血患者中，有2例(0.6%)患者因不良响应而暂时停用Scemblix(asciminib)[参见“不良响应”]。

在前3个月的赈济中，每两周进行一次全血细胞计数，之后每月或证实临床教化进行一次。监测患者骨髓阻难的体征和症状。

证实血小板减少症和/或中性粒细胞减少症的严重进程，减少剂量、暂时停用或始终停用sceblux[参见“剂量和用法”]。

2、胰腺毒性

在接纳Scemblix(asciminib)赈济的356例患者中，有9例(2.5%)发生胰腺炎，其中4例(1.1%)发生3级胰腺炎。整个胰腺炎病例均发生在I期研究(X2101)中。在9例胰腺炎患者中，2例(0.6%)患者始终停用sceblux，4例(1.1%)患者因不良响应暂时停用Scemblix(asciminib)。在接纳Scemblix(asciminib)赈济的356例患者中，76例(21%)出现无症状的血清脂肪酶和淀粉酶升高，其中36例(10%)和8例(2.2%)患者区分出现3级和4级胰酶升高。在76例胰酶升高的患者中，有8例(2.2%)患者因不良响应而始终停用Scemblix(asciminib)[参见“不良响应”]。

在Scemblix(asciminib)赈济期间或按照临床教化每月评估血清脂肪酶和淀粉酶水平。监测患者胰腺毒性的体征和症状。对有胰腺炎病史的患者进行更不时的监测。如若脂肪酶和淀粉酶升高伴有腹部症状，则暂时停用Scemblix(asciminib)，并辩论进行适宜的会诊锤真金不怕火以排斥胰腺炎[参见“剂量和用法”]。

证实脂肪酶和淀粉酶升高的严重进程，减少剂量、暂时停用或始终停用sceblux[参见“剂量和用法”]。

3、高血压

在接纳Scemblix(asciminib)赈济的356名患者中，有68名(19%)发生高血压，区分有32名(9%)和1名(0.3%)患者通告有3级或4级高血压。3级或4级高血压患者初度发病的中位时刻为14周(规模:0.1至156周)。在68例高血压患者中，有3例(0.8%)患者由于不良响应而暂时停用Scemblix(asciminib)[参见“不良响应”]。

在Scemblix(asciminib)赈济期间，证实临床教化，使用模式抗高血压赈济监测和惩处高血压;关于3级或更高的高血压，证实高血压的合手续情况，暂时停用、减少剂量或始终停用SCEMBLIX[参见“剂量与用法”]。

4、超敏响应

在接纳Scemblix(asciminib)赈济的356名患者中，有115名(32%)发生超敏响应，6名(1.7%)患者通告有3级或4级超敏响应[参见“不良响应”(6.1)]。响应包括皮疹、水肿和支气管痉挛。监测患者的超敏响应体征和症状，并证实临床教化初始适宜赈济;关于3级或更高的超敏响应，证实超敏响应的合手续情况，暂时住手、减少剂量或始终停用Scemblix(asciminib)[参见“剂量与给药”]。

5、心血管毒性

在接纳SCEMBLIX赈济的356名患者中，区分有46名(13%)和9名(2.5%)出现心血管毒性(包括缺血性腹黑和CNS疾病、动脉血栓形成和栓塞疾病)和心力枯竭[参见“不良响应”(6.1)]。12例(3.4%)患者通告了3级心血管毒性，5例(1.4%)患者通告了3级心力枯竭。2例(0.6%)患者发生4级心血管毒性，3例(0.8%)患者发生物化。3例(0.8%)患者因心血管毒性始终停用Scemblix(asciminib)，1例(0.3%)患者因心力枯竭始终停用SCE mblix。心血管毒性发生于已有心血管疾病或风险因素和/或之前构兵过多种tki的患者。

在356名接纳Scemblix(asciminib)赈济的患者中，有24名发生心律失常(包括QTc蔓延)，其中8名(2%)患者通告有3级心律失常。在接纳Scemblix(asciminib)赈济的356名患者中，有3名(0.8%)出现QTc蔓延，1名(0.3%)患者通告出现3级QTc蔓延[参见“不良响应”]。

监测有心血管危急因素史的患者的心血管体征和症状。证实临床教化初始适宜赈济;关于3级或更高心血管毒性，证实心血管毒性的合手续性，暂时住手、减少剂量或始终停用Scemblix(asciminib)[参见“剂量与给药”]。

6、胚胎-胎仔毒性

证实动物研究的效果偏执作用机制，Scemblix(asciminib)在对妊妇给药时会对胎儿变成伤害。在动物生殖研究中，在器官发生期间对妊娠大鼠和兔赐与阿西米尼会导致不良发育结局，包括母体败露量(AUC)就是或小于推选剂量时患者的胚胎-胎仔物化率和无理。如若在妊娠期间使用sceblux或如若患者在服用Scemblix(asciminib)期间怀胎，则见告具有生殖后劲的妊妇和雌性对胎儿的潜在风险。在初始Scemblix(asciminib)赈济前，考证具有生殖后劲的雌性的妊娠景象。有生殖后劲的雌性应在Scemblix(asciminib)赈济期间和终末一次给药后1周内使用灵验避孕法子[参见“特定东说念主群中的使用”]。

【特等东说念主群用药】

1、怀胎

证实动物研究的效果和作用机制，对妊妇给药时，Scemblix(asciminib)可变成胚胎-胎仔伤害。没联系于妊妇使用Scemblix(asciminib)评估药物量度风险的可用数据。

在妊娠大鼠和兔中进行的动物生殖研究标明，在器官发生历程中口服阿西米尼会诱发结构终点、胚胎-胎仔物化率和滋长变化。

见告妊妇和有生殖后劲的女性对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期

当今还没联系于Scemblix(asciminib)或其代谢产品在东说念主乳中的存在、对母乳喂养儿童的影响或产奶量的数据。

由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良响应，提倡妇女在服用Scemblix(asciminib)赈济期间和末次给药后1周内不要进行母乳喂养。

3、具有生殖后劲的男性和女性

证实动物研究的效果，当对妊妇给药时，Scemblix(asciminib)可导致胚胎-胎仔伤害[参见“在特定东说念主群中的使用”]。

在初始Scemblix(asciminib)赈济前，考证具有生殖后劲的雌性的妊娠景象。

在Scemblix(asciminib)赈济期间和末次给药后1周内，有生殖后劲的女性应使用灵验避孕法子。

证实动物研究效果，Scemblix(asciminib)可能会毁伤具有生殖后劲的女性的生养才调。这种效叮嘱生养力的可逆性尚不了了。

4、儿童用药

尚未细目Scemblix(asciminib)在儿科患者中的安全性和疗效。

5、老年用药

总体而言，与年青患者比拟，未不雅察到65岁及以上患者服用Scemblix(asciminib)的安全性或疗效存在互异。75岁及以上的患者东说念主数不及以评估安全性或疗效是否存在互异。

6、肾功能毁伤

关于轻度至重度肾功能毁伤(肾小球滤过率揣测值[eGFR] 15至89 mL/min/1.73 m2)且无需接纳SCEMBLIX透析的患者，无需调换剂量。

7、肝功能毁伤

关于接纳Scemblix(asciminib)赈济的轻度[总胆红素≤浮浅上限(ULN)和天冬氨酸转氨酶(AST) > ULN或总胆红素> 1至1.5倍ULN和任何AST]至重度肝功能毁伤(总胆红素> 3倍ULN和任何AST)的患者，无需调换剂量。

【禁忌症】

无

【药物互相作用】

某些CYP3A4底物

阿西米尼是一种CYP3A4阻难剂。同期使用Scemblix(asciminib)会加多CYP3A4底物的Cmax和AUC，这可能会加多这些底物的不良响应风险。

密切监测接纳80 mg逐日总剂量Scemblix(asciminib)皆集使用某些CYP3A4底物赈济的患者的不良响应，其中最小的浓度变化可能导致严重的不良响应。幸免逐日两次将200mg SCE mblix与某些CYP3A4底物皆集给药，在这种情况下，最小的浓度变化可能会导致严重的不良响应。

CYP2C9底物

阿西米尼是一种CYP2C9阻难剂。同期使用Scemblix(asciminib)会加多CYP2C9底物的Cmax和AUC，这可能会加多这些底物的不良响应风险。

幸免逐日总剂量为80 mg的Scemblix(asciminib)与某些CYP2C9底物皆集给药，在这种情况下，最小的浓度变化可能会导致严重的不良响应。如若皆集用药不成幸免，请按照其处方信息中的提倡减少CYP2C9底物剂量。

幸免逐日两次200mg Scemblix(asciminib)与明锐CYP2C9底物和某些CYP2C9底物皆集给药，在这些情况下，最小的浓度变化可能导致严重的不良响应。如若皆集用药不成幸免，则辩论使用非CYP2C9底物的替代疗法。

某些P-gp底物

阿西米尼是一种P-gp阻难剂。同期使用Scemblix(asciminib)会加多P-gp底物的血浆浓度，这可能会加多这些底物的不良响应风险。

密切监测整个推选剂量的Scemblix(asciminib)皆集P-gp底物赈济患者的不良响应，其中最小的浓度变化可能导致严重的毒性。

【因素】

本品主要因素为阿西米尼。

【性状】

红色片剂

【贮存法子】

储存温度:20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C和30°C(59°F和86°F)之间波动[参见USP适度的室温]。

分装并储存在原容器中，以防受潮。

香港登越药业温馨指示：本文旨在先容医药健康研究，不作任何用药依据开云官网切尔西赞助商，具体用药指引，请征询主治大夫。